Балгил Balgyl
Балгил Balgyl

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства Балгил В. И.

Фармакотерапевтическая группа  

Антипротозойное и антибактериальное средство.

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Каждые 100 мл раствора содержат:

Метронидазол ………………500 мг

Натрия хлорид ………………0.72% мг/мл

Вода для инъекций …………..q.s.

Фармакологические свойства

Метронидазол является синтетическим антибактериальным средством. Препарат проявляет активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis. B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. К Метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Механизм действия Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг Метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови через час составляет 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение Метронидазола осуществляется почками - 63 % дозы (20 % препарата выводится в неизменённом виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Показания

Метронидазол для инъекций рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевьшодящих путях;

- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;

- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;

- сепсис;

- перитонит;

- остеомиелит;

- гинекологические инфекции;

- абсцессы малого таза и головного мозга;

- абсцедирующая пневмония;

- газовая гангрена;

инфекции кожных и мягких тканей, костей и суставов.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 12 лет 500 мг (100 мл), вводимых в течение 20 минут при норме 5 мл в минуту каждые 8 часов;

Для детей до 12 лет продолжительность лечения может устанавливаться врачом в зависимости от результатов клинического обследования. В зависимости от веса ребенка количество вливаемой жидкости определяется по норме 7,5 мг/кг. Порядок и частота вливаний остаются такими же, как и для взрослых: в течение 20 минут по 5 мл/мин. каждые 8 часов.

При первой же возможности следует переходить от внутривенных вливаний к приему препарата через рот (200–400 мг три раза в день).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли;

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна. слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги;

Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы);

Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);

Со стороны костно-мышечного аппарата артралгии;

Со стороны кроветворной системы: лейкопения.

Во время приема Метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

- органические поражения ЦНС;

болезни крови;

- I триместр беременности;

- II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям;

- кормящим матерям - по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Лекарственные взаимодействия

При применении Метронидазола для инъекций взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами:

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию Метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме Метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Антимикробное действие Метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени. Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь, так как метронидазол обладает способностью вызывать отвращение к спиртным напиткам. Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

Смешивание 10% декстрозы, пенициллина G калия и раствора Рингера с метронидазолом для внутривенных вливаний противопоказано, так как эти вещества химически несовместимы.

Даже невидимое повреждение бутыли вовремя транспортировки или хранения может привести к загрязнению препарата. Препарат нельзя использовать, если при нажатии на бутыль обнаруживается утечка, или содержимое непрозрачно.

Беременность и лактация

Так как метронидазол обнаруживается в довольно значительных концентрациях в грудном молоке, его прием противопоказан для кормящих матерей. Рекомендуется также по возможности избегать приема метронидазола в первые три месяца беременности, так как его действие на развитие зародыша недостаточно изучено. Поскольку препарат является производным нитроимидазола, у некоторых больных отмечается появление умеренной лейкопении. При необходимости длительного лечения метронидазолом рекомендуется перед, во время и после лечения проводить полный и дифференцированный подсчет лейкоцитов.

Передозировка

При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, атаксия) проводится симптоматическая терапия (промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа), так как метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл раствора для инфузий (500 мг метронидазола) в одноразовые пластиковые флаконы. По одному флакону в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Беречь от детей.

Срок хранения

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Ball Pharma Limited