Ультрафлокс Ultraflox
Ультрафлокс Ultraflox

Инструкция по медицинскому применения

лекарственнога средстав

УЛЬТРАФЛОКС В.И.

 

Регистрационный номер: Б-250-95 60205/11

Торговое название препарата: Ультрафлокс В.И.

Международное непатентованное название: ципрофлоксацин.

Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав: 100 мл раствор для инфузия содержит 200 мг ципрофлоксацин.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробные средства – фторхинолоны.

Код  АТХ: J01MA02

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, в результате чего репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий нарушается. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся, так и на находящиеся в фазе покоя микроорганизмы.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella miltocida, Plesimonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneunophila, Brucella spp., Chlamydia tracomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intraacellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллинга, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

Как in vitro, так и по данным исследования концентрации препарата в плазме крови (в качестве  суророгат маркера), ципрофлоксацину чувствителен и Bacillus anthracis. Препарату резистентны: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Действие препарата к Treponema pallidum недостаточно изучен.

Фармакокинетикаси

После внутривенного введения препарата ципрофлоксацин распределяётся в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в печени, желчи, желчном пузыре, лёгких, почках, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубках и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину и лимфу. Концентрация ципрофлоксацина накапливающиеся в нейтрофилах крови 2-7 раза выше чем в сыворотке крови.

Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг.  Препарат небольшом количестве проникает спинномозговую жидкость, где его концентрация обычно составляет 6-10%  сыворотки.

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения обычно составляет 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Ципрофлоксацин из организм выводится в основном почками (50-70%) и желудочно-кишечным трактом (10-30%) 

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

  • дыхательных путей;
  • уха, горла и носа;
  • почек и мочевыводящих путей;
  • половых органов;
  • пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей);
  • желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • кожных покровов, слизистых оболочек, мягких тканей;
  • опорно-двигательного аппарата.

Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами). Препарат также показан для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis инфецирование)

Ципрофлоксацин кроме профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis инфецирование) у детей до 18 лет и лечения осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с 5 до 17 лет с легочным муковисцидозом, для лечения других инфекционных заболеваний не рекомендуется.

 

Способ применения и дозы

Доза Ультрафлокс В.И. раствор для инфузий зависит от тяжести заболевания, типа инфекции и его локализации, состояния пациента и вводится внутривенно капельно по 100-200 мл (200-400 мг) 2 раза в день. Продолжительность лечения составляет 1-2 недели, при необходимости можно продолжит курс лечения. Можно вводить внутривенно струйно, но рекомендуется вводить капельно в течение 30 минут (100 мл).

 

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, понижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов перенёсших заболевания печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, повышенная усталость, тревожность, ажитация, тремор, бессонница, ”кошмарные” сновидения, периферическая паралгезия (аномалии болевой чувствительности), парастезия, дизестезия, гипестезия, гиперестезия, периферическая нейропатия, полинейропатия, потливость, повышение внутричерепного давления, дезориентация, спутанность сознания, депрессия и галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (иногда развивающиеся до состояний когда пациент сам себе может навредит), мигрень, обмороки, тромбоз церебралних артерий, судорги, нарушение координации движения.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветового восприятия), шум в ушах, понижение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, удлинение интервала QT, желудочные аритмии (в том числе типа «пируэт»), понижение артериалного давления,  прилив крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания (включая бронхоспаз).

Сл стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, нарушение кроветворения в костном мозге.

Со стороны мочевыводящей системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диуразе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретралные кровотечения, нарушение азотовыделительной функции почек, интерстициалный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательногл аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий (ахиллова), миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечные судорги, мышечная слабость, усиление симптомов миастении.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния  на кожу (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узелковая эритема, полиморфная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, синдром Стиенс-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермалный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: повышенная чувствительность к свету, общая слабость, суперинфекция (кндидоз, псевдомбранозный колит), нарушение походки.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфотазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности амилазы.

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов;
  • одновременный приём с тизанидином (опасность выраженного понижения артериалного давления,  сонливость);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • псевдомембранозный колит.

     

С осторожностью выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная недостаточность почек и/или печени, у пациентов имеющих в анамнезе указание на болезни сухожилий связанных с приёмом хинолонов, пожилой возраст, синдром удлинение интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипонатриемия), одновременный приём с лекарственными средствами удленяющими интервал QT (в том числе антиаритмики IA ва III класса), одновременное применение с лекарственными средствами  (в том числе теофиллин, кофеин, дулоксетин, клозапин) метаболизирующиеся изоферментами CYP450 1A 2.  .

 

Передозировка

Определена обратимое токсическое действие на почки. Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- ва перитонеального диализа может быть выделено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие понижения активности микросомальных окислительных процессов в гепатоцитах удлиняет Т1/2 теофиллина (других ксантинов, например и кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, способствует понижению протромбинового индекса.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол), обычно наблюдается синергизм. При инфекциях вызванных Pseudomonas spp. в комбинации с азоциллином и цефтазидимом; при стафилококковых инфекциях - мезоциллин и азоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками; при анаэробных инфекциях - с метронидазолом и клиндамицином может применятся с успехом.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких больных необходимо 2 раза в неделю контролировать этот показатель.

При одновременном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Ностероидные противовосполительные препараты (кроме ацетилсалициловой кислоты) увеличивают опасность развития судорог.

Совместное применение урикозурических лекарственных средств, приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Увеличивает Сmax тизанидина в 7 раз (с 4 до 21 раза) и площадь под фармакологической кривой «концентрация время» (AUC) в 10 раз (с 6 до 24 раза), повышает опасность выраженного понижения артериального давления и сонливость. Одновременное применение с препаратами удлиняющими интервал QT (антиаритмики IA и III класса), интервал QT может удлинятся.

Одновременное применение ропиринола и ципрофлоксацина приводит к увеличению Cmax и AUC ропиринола соответственно на 60% и 84%. Во время совместного применения с ципрофлоксацином и после завершения кобинированного лечения, необходимо контролировать побочные действия ропиринола.

При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина сывороточная концентрация клозапина и N-дезметилклозапина может увеличиватся соответственно на 29% и 31% (во время его применения с циклоспорином и после завершения комбинированного лечения в течение короткого времени необходимо коррекция дозы клозапина).

 

Особые указания

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозрении или установленной пневмонии вызванной Streptococcus pneumoniae.  

Во избежание развития кристаллурии нельзя повышать рекомендованную суточную дозу, а также необходимо употреблять достаточное количество жидкости и поддерживать  щелочную реакцию мочи.

Больным с эпилепсией, имеющим в анамнезе приступы судорг, сосудистые заболевания и органические заболевания головного мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы, ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При болей в сухожилиях или появлении первых признаков тендовагинита необходимо приостановить лечение (во время лечения фторхинолонами описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыв сухожилий).

Во время лечения необходимо избегать УФ-облучения (в том числе контакта с прямими солнечными лучами). При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций связанных с анаэробными бактериями, ципрофлоксацин необходимо использовать в комплексе с соответствующими анибактериальными средствами.

 

При подозрении на инфекции вызванных устойчивыми к фторхинолонам штаммы Neisseria gonorrhoeae, следует учитывать местные данные по резистентности к ципрофлоксацину и необходимо подтвердить чувствительность возбудителя в лабораторных тестах.

В редких случаях после первого применения могут возникнут анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В таких случаях необходимо сразу остановить применение ципрофлоксацина и провести соответствующее лечение.

У пожилых пациентов с заболеваниями сухожилий или прежде получавших лечение с кортикостероидами, могут наблюдаться случаи разрыва сухожилий (в основном ахиллова сухожилия).

При применении препарата в первый раз могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы. В редких случаях могут проявляться психозом, суицидальными попытками. В таких случаях необходимо сразу прекратить приём препарата и сообщить об этом врачу. Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP450 1A 2. При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов метаболизируюшихся этими изоферментами (в том числе теофиллин, кофеин, флуоксетин, клозапин) необходимо соблюдать осторожность, потому-что связанный со стороны ципрофлоксацина ингибирования их метаболизмом увеличение концентрации препаратов в сыворотке крови, может вызвать специфические нежелательные реакции.

In vitro в лабораторных  тестах ципрофлоксацин подавляет рост Mycobacterium spp., что у пациентов получающих ципрофлоксацин в диагностике этого возбудителя может приводит ложноотрицательным результатам.

Действие на способность вождения автотранспорта и управлания механизмами.

Пациенты получающие ципрофлоксацин, при вождении автомобиля и при занаятии с другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакция, должны соблюдать осторожность.

 

Форма выпуска

Раствор для инфузий по 100 мл в пластиковых флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

 

Условия хранения

Хранить в прохладном темном месте при температуре ниже 30ºС

Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!

 

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

 

Производитель: BAL  PHARMA LTD, Индия.