Нирлив NIRLIV
Нирлив NIRLIV

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ                                                                                                      НИРЛИВ (NIRLIV)

 

Торговое название: «НИРЛИВ (NIRLIV)»                                                                                                                                        Международные непатентованное название: Левофлоксацин                                                                                                     Лекарственная форма: Раствор для инфузий                                                                                                                                      

Состав:
Левофлоксацина полугидрат

эквивалентный левофлоксацину ……………………………….500 мг

Воды для инъекций  Ф.США ……………………………………Q.S

Описание: Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/мл):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-чувствительные/ -умеренно чувствительные, Staphylococcus aureus метициллино-чувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллино-чувствительные, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллино-чувствительные/ -умеренно чувствительные/ -резистентные, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci пенициллино-чувствительные/ -резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллино-чувствительные/ -резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные (МПК ≥4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis метициллино-резистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллино-резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp.

Устойчивые (МПК ≥8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus метициллино-резистентные, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика.

Абсорбция

При пероральном и внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение часа. Биодоступность составляет 100 %.

Распределение

30-40% левофлоксацина связывается с белками крови.

При введении левофлоксацина в дозе 500 мг два раза в день наблюдается незначительная кумуляция препарата.

Максимальная концентрация левофлоксацина после введения 500 мг достигается:

  • в тканевой жидкости ( слизистых бронхов) через 1 час и составляет 8.3 мкг/мл
  • в легочной ткани через 4-6 часов и составляет 11.3 мкг/мл.
  • в содержимом буллёзных элементов через 2-4 часа и составляет 6.7 мкг/мл

Метаболизм

Препарат метаболизируется с образованием десметиллевофлоксацин и левофлоксацин-N-оксид.

Из них 5% выделяется с мочой.

Элиминация

Левофлоксацин сравнительно медленно выводится из крови (t= 6-8 часов)

85% введённой дозы препарата выводится с мочой.

При введении препарата перорально или  внутривенно не имеется значительной разницы выведения его из организма.

Показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Нирливу микроорганизмами:
    - инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);
    - острый верхнечелюстной синусит;
    - неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
    - осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);
    - инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
    - септицемия/бактериемия;
    - хронический бактериальный простатит;
    - интраабдоминальная инфекция;
    - комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • беременность и период лактации.

С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Препарат вводят в/в капельно медленно по 500 мг каждые 24 часа (дозу 500 мг вводят в течение 60 мин). Продолжительность лечения зависит от показаний к применению, а также чувствительности предполагаемого возбудителя. Следует строго соблюдать рекомендуемый режим дозирования. Применение препарата рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела. Недопустимо самостоятельное прерывание или досрочное прекращение лечения препаратом.

При пневмонии в/в по 500 мг 1-2 раза/сут. в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/в 500 мг 1 раз/сут., в течение 3 дней. При тяжелых инфекциях мочевыводящих путей и почек доза для в/в введения и срок лечения могут быть увеличены.

При инфекциях кожи и мягких тканей в/в - по 500 мг 2 раза/сут. в течение 7-14 дней.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина назначать препарат по следующей схеме:

При клиренсе креатинита 50-20 мл/мин в первые сутки вводят обычную дозу, (рекомендуемую для пациентов с нормальным клиреносом креатинина), начиная со вторых суток - дозу препарата уменьшают вдвое.

При клиренсе креатинита 19-10 мл/мин в первые сутки вводят обычную дозу, (рекомендуемую для пациентов с нормальным клиреносом креатинина), начиная со вторых суток - дозу препарата уменьшают в четыре раза.

При клиренсе креатинита менее 10 мл/мин (включая гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ) в первые сутки вводят обычную дозу, (рекомендуемую для пациентов с нормальным клиреносом креатинина). При назначенных дозах не более 500мг/сут., начиная со вторых суток - дозу препарата уменьшают в четыре раза. Пациентам которым назначена доза от 500 до 1000 мг/сут., начиная со вторых суток дозу препарата уменьшают в восемь раз.

 

При нарушении функции печени не требуется изменения режима дозирования, так как Нирлив метаболизируется в печени в незначительной степени.

Инфузионный раствор Нирлива вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии 100 мл раствора Нирлива (1 флакон) должна составлять не менее 60 мин. (см. «Особые указания»). В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь.

Раствор Нирлив для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Раствор Нирлив 500 мг/100 мл нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

Продолжительность лечения должна составлять не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом рекомендуется продолжать в течение минимум 48–78 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Побочные эффекты

Частота           Появление побочных эффектов

часто:  у 1–10 больных из 100

иногда: менее, чем у 1 больного из 100

редко: менее, чем у 1 больного из 1 000

очень редко:   менее, чем у 1 больного из 10 000

в отдельных случаях: менее, чем у 1 больного из более 10 000

Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности

Иногда: зуд и покраснение кожи.

Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и ларингоспазм.

В очень редких случаях: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. «Особые указания»); аллергический пневмонит; васкулит.

В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Действие на желудочно-кишечный тракт и обмен веществ

Часто: тошнота, диарея.

Иногда: потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения.

Редко: диарея (в т.ч. с кровью), которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. раздел «Особые указания»).

Очень редко: падение уровня глюкозы в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных сахарным диабетом, с симптомами: повышенный аппетит, нервозность, испарина, дрожь.

Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Нирлив.

Действие на нервную систему

Иногда: головная боль, головокружение и/или ступор, сонливость, нарушения сна.

Редко: депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания.

Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Действие на сердечно-сосудистую систему

Редко: усиленное сердцебиение, снижение артериального давления.

Очень редко: (шокоподобный) сосудистый коллапс.

В отдельных случаях: удлинение интервала QT.

Действие на мышцы, сухожилия и кости

Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли.

Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия) может развиваться с двух сторон в течение 48 часов после начала лечения (см. также раздел «Особые указания»); мышечная слабость, имеющая особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом.

В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз).

Действие на печень и почки

Часто: повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Редко: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак снижения функции печени или почек).

Очень редко: печеночные реакции (например, гепатит); ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Действие на кровь

Иногда: увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов.

Редко: нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости.

Очень редко: агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия).

В отдельных случаях: гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие побочные действия

Часто: боли, покраснения в месте введения и флебит.

Иногда: общая слабость (астения).

Очень редко: лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может развиться вторичная инфекция или суперинфекция, которые могут потребовать дополнительного лечения.

Передозировка

Симптомы: проявляются преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Особые указания

Нирлив нельзя применять для лечения детей и подростков в связи с риском поражения суставных хрящей.

При лечении больных пожилого возраста следует учитывать, что у них часто наблюдается нарушение функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При тяжелой пневмонии Нирлив может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 минут (100 мл инфузионного раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение артериального давления. В редких случаях выраженное падение артериального давления может стать причиной сосудистого коллапса. Если во время вливания левофлоксацина (L-изомер офлоксацина) наблюдается выраженное падение артериального давления, вливание немедленно прекращают.

Во время лечения Нирлив  возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная активность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина (см. «Взаимодействия»).

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться солнечному и искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Нирлив и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение кортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Нирлив и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя (см. «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных препаратом Нирлив следует проводить с большой осторожностью.

Такие побочные эффекты препарата Нирлив, как головокружение или ступор, сонливость и расстройства зрения (см. «Побочное действие»), могут ухудшать способность к быстроте реакций и к концентрации внимания, что представляет собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Срок годности

2 года.

Условия хранения : В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 300С. Не замораживать

Форма выпуска

По 100 мл, в стеклянных флаконах.                                                                                                                  Условия отпуска из аптек                                                                                                                      Отпускается по рецепту врача                                                                                                                                   Производитель: Nirma Limited (Healthcare Division), Индия